Det konkurrerer med nukleosidet deoksycytidin i syntesen av DNA. Hvis feil base erstatter deoksycytidin, skaper dette en mulighet for topoisomerase I-enzymet til å bryte ned DNA. Når topoisomerase I starter en DNA-operasjon, må DNAet brytes. Normalt er pausene veldig korte, og topoisomerasen I forsegler dem raskt igjen. Imidlertid kan Cytoxan stabilisere denne ødelagte tilstanden, blokkere replikasjon og derved drepe celler som gjennomgår rask celledeling.